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  • 服务描述
  • 6.3.5 GLP-R激动剂的雷火电竞官网app苹果

    1、靶点概述

    胰高血糖素样肽1GLP-1)是由肠道内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,其通过葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛β细胞分泌的胰岛素,并且减少胰岛α细胞分泌的胰高血糖素,从而降低血糖。正常人进食后,GLP-1开始分泌,进而促进胰岛素分泌,以减少餐后血糖的波动。但对于2型糖尿病人来说,其餐后GLP-1升高幅度明显减少,但GLP-1促进胰岛素分泌及降血糖的作用并未明显受损,因此GLP-1及其类似物可以作为2型糖尿病治疗的一个重要靶点。

    2GLPR激动剂

    已被FDA批准的药物有:Exenatide(艾塞那肽), liraglutide(利拉鲁肽)。处于临床前研究阶段的药物有:Albiglutide, Taspoglutide, AVE0010

    3、上海华潍可提供的雷火电竞官网app苹果试验包括

    细胞组织水平实验

    1GLP-1类似物对稳转GLP-1受体的BHK细胞上内cAMP水平升高作用;

    2GLP-1类似物对大鼠原代培养的β细胞促增殖作用;

    3GLP-1类似物对大鼠胰岛组织胰岛素分泌水平的影响;

    动物水平实验

    1)正常大鼠短期给药试验(连续给药7天,观察大鼠胰岛重量,,体重,食欲,胰岛素及胰高血糖素的水平);

    2)对正常小鼠口服糖耐量(OGTT)试验;

    3)对糖尿病db/db小鼠长期给药试验(降低HbA1c,体重减轻,摄食量减少)。

     

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