唐尧生物科技
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  • 服务描述

  • 4.2.10 细胞水平的P糖蛋白底物雷火电竞网站检测

    【生物背景】

    ATP结合盒转运蛋白超家族是一类膜蛋白的总称。通过水解胞浆内的ATP提供能量,它们能将一些亲脂性的小分子化合物或多肽从细胞内转运出膜外,从而降低化合物或多肽在细胞内的浓度。ATP结合盒转运蛋白超家族包括了七种蛋白,而动物细胞主要表达了其中的P-糖蛋白(Pgp/MDR-1),多药耐药相关蛋白(MRP1)以及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)三种,它们对血脑屏障,血睾屏障以及胎盘屏障的维持非常重要。在微管靶向药物中,长春新碱是多药耐药相关蛋白的底物,而其它多数化合物,包括紫杉醇,多西他赛,秋水仙碱,长春新碱,长春质碱,长春瑞滨等都是P-糖蛋白的底物。因此,P-糖蛋白介导的外排是微管靶向药物的一种重要的耐药机制。目前,研究者都在尝试使用P-糖蛋白的雷火电竞网站来克服P-糖蛋白介导的多药耐药,结果发现,第一代雷火电竞网站如维拉帕米(verapamil)和第二代雷火电竞网站如PSC-833,由于本身的毒性或缺乏特异性而导致效果不佳,而第三代的P-糖蛋白雷火电竞网站抑制能力更强,选择性更好,毒副作用更小,为克服多药耐药开辟了一条新的道路。

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    周期:4-6

    送样量2~3mg

     检测一个化合物在一对肿瘤耐药株的耐药指数RR(测试4IC50值计算RR):3380/ RR值,化合物最少送样量为1个;


    【结果例】



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